インスリン デテミル
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a606012 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 | |
| 投与経路 | Subcutaneous |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 60% (when administered s.c.) |
| 半減期 | 5–7 hours |
| 識別 | |
| CAS番号 |
169148-63-4  |
| ATCコード | A10AE05 (WHO) |
| PubChem | CID: 16137271 |
| DrugBank |
DB01307  |
| ChemSpider |
none |
| UNII |
4FT78T86XV |
| KEGG |
D04539 |
| 別名 | NN304、NN729 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C267H402N64O76S6 |
| 分子量 | 5,916.89 g·mol−1 |
| |
| |
インスリン デテミル（Insulin detemir）は、1型および2型糖尿病の治療に使用される長時間作用型インスリンである[6]。皮下注射で使用される[6]。最大で24時間有効とされる[6]。
一般的な副作用は、低血糖、アレルギー反応、注射部位の痛み、体重増加等である[6]。妊娠中や授乳中の使用は安全であると思われる[7]。組織が取り込むブドウ糖の量を増やし、肝臓で作られるブドウ糖の量を減らすことで効果を発揮する[6]。
インスリンデテミルは、2004年6月に欧州連合で[1]、2005年6月に米国で[6][8]、 2007年10月に日本で[9]医療用医薬品として承認された。世界保健機関（WHO）の必須医薬品リストに掲載されている[10]。
効能・効果[編集]
インスリン療法が適応となる糖尿病[11]
1型糖尿病と2型糖尿病の両方の治療に使用される[6]。血糖値管理に関しては、少なくともNPHインスリンやインスリン グラルギンと同等の働きをすると思われる[6]。
インスリン効果の個体内変動はインスリン グラルギンよりも小さい[12]。
禁忌[編集]
以下の患者には禁忌である[11]。
- 低血糖症状を呈している患者
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用[編集]
重大な副作用として、低血糖とアナフィラキシーショックが知られている[11]。
主な副作用は、低血糖、アレルギー反応、注射部位の痛み、体重増加等である[6]。妊娠中および授乳中の使用は安全であると思われる[7]。
薬物動態[編集]
デテミルは注射局所でジヘキサマー（12量体）を形成する。その後B29位の脂肪酸を介して皮下組織液中のアルブミンと結合しつつ、六量体、二量体、単量体と解離していき、ゆっくりと血中に放出される[12]。
化学的特徴[編集]
ヒトインスリンB鎖30位のトレオニンを除き、29位のリジンに脂肪酸（ミリスチン酸）が結合したインスリンアナログである。
参考資料[編集]
- ^ a b “Levemir EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “Levemir FlexPen 100 units/ml solution for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (2018年5月21日). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “Levemir InnoLet 100 units/ml solution for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (2018年5月21日). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “Levemir Penfill 100 units/ml solution for injection in cartridge - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (2018年5月21日). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “Levemir- insulin detemir injection, solution”. DailyMed (2020年3月24日). 2020年10月19日閲覧。
- ^ a b c d e f g h i “Insulin Detemir Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月3日閲覧。
- ^ a b “Insulin detemir (Levemir) Use During Pregnancy”. Drugs.com (2019年6月12日). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “Drug Approval Package: Levemir Insulin Detemir[rDNA origin Injection; NDA #021536]”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (2005年7月26日). 2020年4月14日閲覧。
- ^ “持効型溶解インスリン「レベミル®」の承認取得｜ニュース｜糖尿病ネットワーク”. ニュース｜糖尿病ネットワーク. 2022年1月19日閲覧。
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. (2021). hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02
- ^ a b c “レベミル注フレックスペン／レベミル注イノレット 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月19日閲覧。
- ^ a b 粟田卓也「9.脂肪酸が付いた持効型溶解インスリン製剤の誕生」『インスリン製剤の変遷をたどる』メディカル・ジャーナル社、2013年12月16日。
外部リンク[編集]
- 粟田卓也「9.脂肪酸が付いた持効型溶解インスリン製剤の誕生」『インスリン製剤の変遷をたどる』メディカル・ジャーナル社、2013年12月16日。
- “Insulin detemir”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2022年1月19日閲覧。